肾上腺素[编辑]

一.物化性质

中文名称：肾上腺素
中文别名：酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐
英文名称：epinephrine hydrogen tartra[1] te
英文别名：(-)-Epinephrine-(+)-Hydrogentartrate; (-)-adrenaline hydrogen tartrate; L-(-)-Epinephrine-(+)-bitartrate; (?-Epinephrine (+)bitartrate salt; Epinephrine Bitartrate; Adrenaline tartrate; Epinephrine Acid Tartrate; 4-[(1S)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]; 4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxybutanedioate (salt)
CAS号：51-42-3
EINECS号：200-097-1
分子式：C9H13O3N
分子量：183.204
InChI：InChI=1/C9H13NO3.C4H6O6/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2-4,9-13H,5H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)
沸点：413.1°C at 760 mmHg
闪点：207.9°C

蒸汽压：1.45E-07mmHg at 25°C

产品用途：主要用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救危险品标志：

风险术语：R28:;R36/37/38:;
安全术语：S26:;S28:;S36/37:;S45:;

二.药品简介

[药品名]肾上腺素
[英文名]AdrenaLInum
[别名] 副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine
[分子式]C9H13O3N

[性状]为白色或黄白色结晶性粉末；无臭，味苦；遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色。在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水，不溶于乙醇、氮仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。常用其盐酸盐，易溶于水。
[规格] 盐酸肾上腺素注射液（1njectioA-drenalini Hydrochloridi）：每支0.5ml：O.5mg、1ml：1mg；溶液10.1%
[贮藏]避光，于冷暗处密闭保存。
肾上腺素旧称“副肾上腺素”，一般作用是使心脏收缩力上升；心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩。

肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高，传导加速，心输出量增多。对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能对心肌产生正性变时，正性变力，正性变传导作用，平滑肌痉挛。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与DNA相似。肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
1、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positive klinotropic effect）。心室纤颤。
2、血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。此外，体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以皮肤粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管，机制见去甲肾上腺素。
3、血压在皮下注射治疗量（0.5～1mg）或低浓度静脉滴注（每分钟滴入10μg）时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高（图10-2）；由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高。此外，肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。
4．肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
5、代谢能提高机体代谢，治疗量下，可使耗氧量升高20%～30%，在人体，由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外，肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。
作用用途

该品直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。
生理作用

肾上腺素一般作用使心脏收缩力上升；心脏、肝和筋骨的血管扩张和皮肤、黏膜的血管缩小。在药物上，肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏，或是哮喘时扩张气管。对皮肤、黏膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张，改善心脏供血。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用，可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。肾上腺素能刺激α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用）。
临床应用

用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病（如支气管哮喘、荨麻疹）的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。

三.在体内的应用过程

因其易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏，故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢，作用可维持1小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速，作用可维持10~30分钟。静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢，经肾排泄，故作用短暂。

四.用法用量

1．常用于抢救过敏性休克，如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0．5～1mg，也可用于0．1～0．5mg缓慢静注（以等渗盐水稀释到10ml），如疗效不好，可改用4～8mg静滴（溶于5%葡萄糖液500～1000ml）。
2．抢救心脏骤停；可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0．25～0．5mg心内注射，同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停，亦可用该品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。
3．治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0．25～0．5mg，3～5分钟即见效，但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。
4．与局麻药合用：加少量（约1:20万～50万）于局麻药（如普鲁卡因）内，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副反应，亦可减少手术部位的出血。
5．制止鼻粘膜和牙龈出血：将浸有（1:2万～1:1000）溶液的纱布填噻出血处。
6．治荨麻疹、枯草热、血清反应等：皮下注射1:1000溶液0．2～0．5ml，必要时再以上述剂量注射1次。
注射剂量

常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg～1mg。
1．心跳骤停 将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入，五分钟后根据病情可再次用药，同时配合心脏按压、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。
2．支气管哮喘 皮下注射0.25～0.5mg，必要时可反复注射。
3．过敏性疾病 皮下注射或肌注0.3mg～0.5mg（0.1%注射液0.3ml～0.5ml）。用于过敏性休克时，还可用该品0.1mg～0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取该品4mg～8mg加入500ml～1000ml生理盐水中静脉滴注。
4．与局麻药合用 加少量（约1∶500 000～200 000）于局麻药（普鲁卡因）内，总量不超过0.3mg。
5．局部粘膜止血 将纱布浸以该品溶液（1∶20 000～1 000）填塞出血处。

五.不良反应

1．全身反应：治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高，尿潴留、支气管及肺水肿，短时的血乳酸或血糖升高等。大剂量兴奋中枢，引起激动、呕吐及肌强直，甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误入静脉时，可引起血压骤升、心律失常，严重者可发展为脑溢血、心室颤动。
2．眼用时反应：眼部有短暂的刺痛感或烧灼感、流泪、眉弓疼、头痛、变态反应、巩膜炎；长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。

六.相互作用

1、洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。该品与上述药物合用可致心律失常，甚至出现心室颤动。
2．与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用，可增强血管收缩，导致高血压或外周组织缺血。
3．与硝酸酯类药合用，可导致低血压，硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。
4．与麻黄素并用，对周围小动脉收缩作用呈协同作用，引起血压剧烈上升，对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。
5．与降血糖药合用，降低后者的降血糖作用。
6．β - 受体阻滞剂可拮抗该品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用，合用须慎重。
7．三环类抗抑郁药可加强该品对心血管的作用，导致心律失常、高血压或心动过速。
8．与胍乙啶、利血平合用，该品效应增强，产生高血压及心动过速，而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。
9．禁与碱性药物配伍。药品性状发生改变，禁止使用。
10．与α受体阻断剂合用，可致严重低血压。速效扩血管药及a受体阻断剂，可对抗大剂量该品所致的剧烈升压效应。
11．普鲁卡因引起的休克，如用该品抢救，可引起室颤。
12．用氯仿、氯乙烷及氟烷进行麻醉时，禁用该品。以免心肌应急性增高，引起严重的心律失常。
13．与异丙肾上腺素、去甲肾上腺素（三联液）或加阿托品组成四联液，可用于心脏复苏，效果好。
14、与灰压敏并用，呈协同的血管扩张效应，对心脏的兴奋作用也增强。
15．与吩噻嗪类药物并用，可导致严重休克。
16．与甲状腺激素并用，可使血压显著升高，诱发心血管意外。
17．利尿药使血容量及血钠降低时，可减弱该品的升压作用。

七.用药注意

1．器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊乱、尤其是室性心律紊乱、甲亢及糖尿病患者，以及脑组织挫伤、分娩患者禁用。
2．小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇应慎用。
3．注射时必须轮换部位，以免引起组织坏死。长期大量应用该品可致耐药性，停药数天后，耐药性消失。
4．用于过敏性休克时，应补充血容量，以抵消血管渗透性增加所致的有效血容量不足。
5．使用该品时必须注意血压、心率与心律变化，多次使用应监测血糖。
6．心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素各lmg，重酒石酸去甲肾上腺素2mg（去甲肾上腺素1mg）。三者注射液于临用前混合，作心室内注射。

八.药物过量

误用过量肾上腺素，可出现恶心、呕吐、面色苍白、心动过速、胸部压迫感、室性过早搏动、血压上升、肌肉震颤、步态不稳、寒战、发热、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、惊厥等。血压急剧上升时，则有搏动性头痛。重症病儿常发生肺水肿、心室颤动、脑出血、昏迷、心脏及呼吸中枢麻痹。

九.中毒抢救

肾上腺素能抑制阻断剂，可迅速降低血压，防止心律失常，常用的有：
1.苯苄胺0.52mg/kg加生理盐水250ml，静脉滴注
2.氢化麦角碱0.3－1mg，肌肉或静脉注射
3.派毕阿左（Piperoxan）10－20mg静脉注射
4.立即吸入亚硝酸异戊酯0.2m1，或硝酸甘油0.6－1.2mg舌下含化，氯茶碱0.25g加入25%葡萄糖溶液20m1，中静脉注射
5.吸氧
6.对症治疗

十.副作用

1 、头痛、烦躁、失眠、面色苍白、无力、血压升高、震颤等不良反应。
2、大剂量可致腹痛、心律失常。

十一.生产单位

重庆迪康长江制药有限公司
杭州民生药业集团有限公司
昆明制药集团股份有限公司
海南灵康制药有限公司
天津金耀氨基酸有限公司
上海医药（集团）有限公司信谊制药总厂
上海禾丰制药有限公司
西安利君制药有限责任公司
陕西京西药业有限公司
山西威奇达药业有限公司
大同市惠达药业有限责任公司
武汉远大制药集团

十二.词外小释

用于调节心肌、增高血压、活化交感神经、运送葡萄糖给肌肉、促进肌肉的活动用来应对压力或危险，它可以瞬间给人强大的机能提升和恐怖的爆发力，但如果分泌量过高超过机体可承受限度，便会使毛细孔和血管紧缩，甚至会阻塞输送血液至心脏等反效果，出现心悸、头痛、激动不安，有呕意的现象或体能障碍。

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